药物剂型是使用药物的必要形式，而药物又是通过其剂型发挥作用的。药物剂型多种多样，但无论是哪一种剂型，都要根据不同的疾病，不同的用药部位来选用。

有少数药物由于应用的剂型不同，其药理作用完全不同。例如：硫酸镁注射吸收后抑制中枢神经，松弛骨骼肌、有镇静及降低颅内压等作用，口服可用来导泻，外用则消炎止痛甘油，外用有吸湿、保湿作用，使局部组织软化，直肠给药可用于治疗便秘，与抗坏血酸钠配成复方注射剂静脉给药可降低眼压，用于青光眼的治疗；加等量生理盐水口服即为脱水剂，一般用于治疗脑水肿。

同一药物，剂型不同，其作用的快慢、强度、持续时间不同。氨茶碱为支气管扩张药，它可以制成注射剂、片剂、栓剂、长效制剂等几种不同的剂型。注射剂是速效的，适宜于哮喘发作时应用；栓剂直肠给药，避免了氨茶碱对胃肠道的刺激，减少了心跳较快的不良反应，且吸收较快，维持药效时间较长；缓释片剂可维持药效达8~12小时，保持了血药浓度平稳，避免了峰谷现象，减少了服药次数，使哮喘患者免于夜间服药。此外还有硝酸甘油药膜在体内起效的时间比片剂快3倍等。

同一药物，剂型不同，其副作用、毒性强度不同。吲哚美辛（消炎痛）开始用于临床时为片剂，其1日剂量为200-300毫克，消炎镇痛作用虽然好，但副作用也多，如头痛、失眠、呕吐、耳鸣、胃出血等。其主要原因是片剂在保存中逐渐硬化而影响崩解度，所以吸收量很低，生物利用度差，如果剂量加大时副作用就更大。如制成栓剂给药，就可以避免药物直接作用于胃肠黏膜引起的一系列胃肠反应，特别是对于长期使用者用药更为安全。

同一药物，制成不同剂型、规格时，其疗效各异。肠溶阿司匹林每片0.3克，有解热、镇痛、抗风湿作用，而每片25毫克则能抑制血小板聚集，降低血小板黏附率，阻止血栓形成。

同一药物，制成同一剂型，由于处方组成及制备工艺不同，作用快慢及副作用等也会不同。如阿司匹林栓剂、红霉素片由于不是同一厂家的产品，或不是同一批号的产品，其粒子大小粒径类型、原料晶型、赋形剂和辅料的种类和用量、包衣材料以及工艺条件不同，都会导致生物利用度的明显差异，影响药品的疗效。再如灰黄霉素微粉化可使其体内溶解速率加快，胃肠道吸收量增多，疗效增加1倍。