治疗肺结核主要以杀菌、抑菌为主。目前抗结核药主要可分为：第一线药物为杀菌剂，常用药物有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇等；第二线药物为抑菌剂，常用药物有对氨基水杨酸、氨硫脲、卷曲霉素、乙硫异烟胺等。

异烟肼具有杀菌力强，可以口服，不良反应少，价廉等优点。主要通过抑制结核菌脱氧核糖核酸（DNA）的合成，并阻碍细菌细胞壁的合成，口服后吸收快，渗入组织通过血脑屏障杀灭细胞内外的代谢活跃或静止的结核菌，起到治疗结核病的作用。但异烟肼的副作用主要为周围神经炎、肝功能损害，偶尔可有癫痫发作；若有四肢远端麻木或烧灼感等神经症状出现，应加服维生素B6每日30~60毫克以改善症状。此外，服用抗结核药期间都应定期查肝功能，至少三个月一次，以了解肝功能状况。

利福平是利福霉素的半合成衍生物，属于广谱抗生素。其杀灭结核菌的机制在于抑制菌体的RNA聚合酶，阻碍其mRNA合成。利福平对细胞内外代谢旺盛及偶尔繁殖的结核菌（ABC菌群）均有作用。常与异烟肼联合应用。服用利福平其常见的不良反应是消化道症状，可出现食欲不振、恶心、呕吐及腹泻等，部分患者服用后出现黄疸及转氨酶升高，因此即使在常规剂量下应用时也要定期检查肝功能。

利福喷汀是半合成广谱杀菌剂，体外对结核杆菌有很强的抗菌活性，不良反应与比利福平相比较微，少数病例可出现白细胞、血小板减少；丙氨酸氨基转移酶升高；皮疹、头昏、失眠；发热、溶血性贫血和四肢肌肉酸痛等。胃肠道反应较少。需注意必须空腹给药，饱食后服药或并用制酸药生物利用度明显降低。

吡嗪酰胺在强化期体内酸性环境下作用最强，强化期中效果显著：一是对于生长繁殖旺盛的结核菌作用强大，二是对一些半休眠状态的结核菌也有灭菌作用。但吡嗪酰胺的不良反应以肝脏损害为主，还有还有血尿酸升高及诱发关节痛，因此有痛风素质的人及痛风患者禁用此药。

乙胺丁醇是合成抑菌抗结核药对结核分枝杆菌和其他分枝杆菌有较强的抑制作用，与其他抗结核药物联用时还可延缓细菌对其他药物产生耐药性。不良反应偶有胃肠不适，剂量过大时可起球后视神经炎，视力减退，视野缩小，中心盲目点等，但一般停药多能恢复。该药长时间服用可偶发神经炎，一旦出现肢端麻木可用维生素B6对抗，可使症状较快改善。大剂量应用时还可能出现球后视神经炎，一般于大剂量应用时发生，对此要每月检查视敏度，包括视力、色觉、视野及眼底，若有异常应及时减量并对症处理。