目前认为，在非甾体解热镇痛药中，只要合理使用，扑热息痛最为安全，但必须在安全剂量（每次1克）之内，如超过安全剂量同样可引起不良反应，甚至非常严重。近年发现，如每次服用5克，引起肝功能障碍者就比较多见；如每次服10克，即可引起严重肝功能损伤，导致致死性肝功能衰竭。

扑热息痛服用后，在肝脏依赖于肝细胞药物代谢酶——细胞色素P－4502E1代谢。代谢后生成一种有毒的代谢产物——N－乙酰醌亚胺（NAPQI），对肝细胞具有毒性，可引起肝细胞坏死。但在安全剂量内，NAPQI可被肝脏存在的谷胱甘肽所分解而无毒化。但是，扑热息痛摄入过多，使NAPQI大量生成，谷甘肽被耗竭，剩余的NAPQI即可引起肝损伤。大剂量扑热息痛存在危险，但服药同时饮酒，即使服药量不多，酒诱导细胞色素P－4502E1，从而加快NAPQI生成，短时间达到中毒剂量，也能引起中毒，对此必须高度警惕。

值得注意的是，目前有很多抗感冒药中也含有扑热息痛，因此，服感冒药也应按正常剂量服用，不得任意加大剂量，同时服抗感冒药时切忌饮酒。